130622-05-8 Tert-butoxycarbonyl-D-glutaminsyre(methylester)-methylester

Fluoroquinoloner har et bredt antibakterielt spektrum, stærk antibakteriel aktivitet, lave bivirkninger, god vævspermeabilitet, høj oral biotilgængelighed, langt administrationsinterval og bekvem administration.De er almindeligt anvendt i behandlingen af ​​infektionssygdomme såsom luftvejsinfektion og urinvejsinfektion.Strukturen af ​​fluoroquinolon-antibakterielle lægemidler er karakteriseret ved tilstedeværelsen af ​​fluor i den sjette position af quinolon-moderkernen.
Men i de seneste 10 år, på grund af det selektive pres, der er genereret af den brede anvendelse af denne type lægemidler, er lægemiddelresistente stammer øget, især i de senere år har quinolon-resistente Streptococcus pneumoniae krydsresistens, som er resistent over for penicillin, makrolidantibiotika og quinolonantibiotika.Samtidig blev det fundet, at nogle fluoroquinoloner kunne forårsage QTc-intervalforlængelse af elektrokardiogram, hepatotoksicitet og fototoksicitet, hvilket begrænsede deres anvendelse.
For at overvinde ovennævnte mangler ved fluoroquinoloner er det presserende at udvikle nye strukturelle forbindelser med god antibakteriel aktivitet, bredt antibakterielt spektrum og så små som muligt bivirkninger mod multi-lægemiddelresistente bakterier.En serie af nyligt udviklede nye fluoroquinolon-fri (NFQ) lægemidler, der indeholder 8-methoxyl, er forskellige fra fluoroquinolon-antibiotika ved, at de ikke har fluor på position 6 i quinolon-moderkernen, men stadig har stærk in vitro antibakteriel aktivitet.nemonoxacin er en ny NFQ selektiv bakteriel topoisomerasehæmmer.
Sammenlignet med de fluorquinoloner, der i øjeblikket er på markedet, repræsenterer Nenofloxacin en ny klasse af strukturelle lægemidler.nemonocacin (TG-873870), et nyt quinolonlægemiddel udviklet af Procter & Gamble (P&G), viste signifikant antibakteriel aktivitet mod en række klinisk relevante patogener, herunder Staphylococcus aureus og multiresistent Streptococcus pneumoniae.Resultaterne af forsøget med inficerede mus viste, at den antibakterielle virkning af dette produkt var stærkere end de fleste af de nuværende quinoloner.Derudover har produktet fremragende farmakokinetiske egenskaber og tolereres godt.