200124-22-7 Tert-butoxycarbonyl-arginin(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH er et argininderivat.
Bivalirudin, et syntetisk antikoagulant, som er en 20-peptid-fætter til hirudin, blev godkendt til salg i USA i 2000. Injektionen er et hvidt, løst stof eller et amorft fast stof.Bivarudin kan binde specifikt til det katalytiske thrombin-sted og det ydre anion-bindingssted og direkte hæmme thrombins aktivitet og dermed hæmme reaktionen katalyseret og induceret af thrombin, og dens virkning er reversibel.Bivarudin anvendes hovedsageligt som antikoagulant til elektiv perkutan koronar intervention (PCI) hos voksne.
Bivarudin er en direkte hæmmer af thrombin, som specifikt binder til de katalytiske steder og anion exo-bindingssteder af thrombinfri og på trombe.Bindingsprocessen mellem bivaludin og thrombin er reversibel, og thrombin kan genoprette den oprindelige biologiske aktivitet af thrombin ved langsom enzymolyse af peptidbindingen mellem bivaludin Arg3-Pro4.
In vitro undersøgelser har vist, at bivarudin ikke kun kan hæmme det laterale frie thrombin, men også hæmme thrombinbindingen med blodpropper uden at blive neutraliseret af de stoffer, der frigives af blodplader.Det kan forlænge den partielle protrombintid (APTT), trombintid (TT), protrombintid (PT) og aktiv koagulationstid (ACT) aktiveret af normalt plasma.Der er en lineær sammenhæng med koncentrationen af ​​bivarudin, men hvorvidt denne sammenhæng eksisterer i klinisk anvendelse er uklart.
Det er blevet rapporteret i litteraturen, at farmakokinetikken for patienter, der gennemgår perkutan koronar angioplastik (PTCA), er lineær efter intravenøs administration af bivarudin.Patienten fik 1 mg/kg intravenøst ​​som belastningsdosis efterfulgt af endnu en IV-infusion på 2,5 mg/kg/time i 4 timer, som stabiliserede sig på 12,3±1,7 mg/ml in vivo.Bivarudin elimineres fra plasma ved nyrehydrolyse og proteasenedbrydning.Clearance-halveringstiden for patienter med normal nyrefunktion er ca. 25 minutter, og clearance-halveringstiden for patienter med moderat og svær nyreinsufficiens forlænges.Omkring 25 % af bivarudin kan fjernes ved dialyse og fjernes ved hæmodialyse.ACT bør overvåges hos patienter med nedsat nyrefunktion.Hos raske frivillige blev den antikoagulerende effekt umiddelbart observeret efter intravenøs administration af bivarudin med forlænget PT, ACT og APTT.En til to timer efter tilbagetrækningen vendte ACT tilbage til niveauet før administration.